Derivative of 4-(R-amino)-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-thioles, as a promising antibacterial and antifungal substance

A. A. Safonov, O. I. Panasenko, Ye. G. Knysh, O. M. Kamyshnyy

Abstract


This article contains the results antimicrobial and antifungal activity 3-(alkylthio)-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-4-amines (1-6), N-R-eden-3-(nonylthio)-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-4-amines (7-9) and 2-((4-amino-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)-N’-
R-acetohydra-zides are studied the results by the method of “serial dilutions”. Compound 6 and 20 show the same antifungal activity with comparing fluconazole. A substance 3 (MIC of 31.25 mg/ml) is the most active compound on S. Aureus bacteria which was studied among 3-(alkylthio)-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazoles-4-amine (1-6). Replacing of hexyl radical in atom of sulfur to nonyl and injection in the molecule 3-(alkylthio)-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazoles-4-amine 4-methoxybenzyl-iden substitute (9) led to increasing antimicrobial activity (MIC 15.6 mg/ml).


Keywords


1,2,4-triazoles; antimicrobial and antifungal activity; the method of serial dilutions

GOST Style Citations


1. Каплаушенко А. Г. Пошук речовин з протимікробною активністю серед 5-(2-,3-,4-нітрофеніл)-1,2,4–тріазол-3-тіонів та їх похідних // Запорожский мед. журн. – 2005. – №. 4. – С. 31.

2. Британова Т. С. и др. вивчення діуретичної активності іліденпохідних галогенідів 3,5-R-4H-аміно-r-1,2,4-тріазолу // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. – 2013. – №. 1 (11).

3. Kucheryavyi Y. N., Kaplaushenko A. G., Pruhlo E. S. Synthesis and diuretic activity of 2-(5-(phenoxymethyl)-4-R1-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetic acids and their salts // Запорожский медицинский журнал. – 2014. – №. 6. – С. 101-104.

4. Salionov V. O., Pruglo Y. S., Panasenko O. I. Актопротекторная активность производных 2-(4-r-3-(тиофен-2-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио) ацетатных кислот // Запорожский медицинский журнал. – 2013. – №. 4.

5. Бушуєва І. В. и др. Застосування морфоліній 2-5-(піридин-4-іл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо ацетату для лікування і профілактики деяких захворювань // Запорожский медицинский журнал. – 2014. – №. 2. – С. 97-99.





DOI: https://doi.org/10.24959/89885

Abbreviated key title: Ukr. bìofarm. ž.

ISSN 2519-8750 (Online), ISSN 2311-715X (Print)