DOI: https://doi.org/10.24959/ubphj.19.242

Study of the size and shape of lisinopril dihydrate particles and auxiliary substances in order to obtain optimal pharmaceutical-technological properties of tablet mass

O. Saliy, V. Bessarabov, G. Kuzmina, A. Babenko

Abstract


Topicality. The particle size of the active substance in medical product significantly affects its solubility, bioavailability, and therapeutic performance that is why the study of the “Particle size” index is compulsory for pharmaceutical development.
Aim. Study of the size and shape of lisinopril dihydrate particles and auxiliary substances in order to obtain optimal pharmaceutical – technological properties of tablet mass.
Materials and methods. The objects of study are lisinopril dihydrate, excipients, the obtained tablet mass, the samples of experimental series and the reference drug. Studies on the particle size determination of the active substance lisinopril dihydrate and excipients were performed by pharmacopoeial methods, such as optical microscopy (2.9.37), sieve analysis (2.9.12) and laser diffraction (2.9.31). The evaluation of the selected composition was carried out by pharmaceutical-technological tests according to SPhU.
Results and discussion. The results of size examination, form of particles as well as fractional composition of lisinopril dihydrate and each of the auxiliary agents were obtained. The technology of tablet mass production was determined and on the basis of experimentally determined pharmaco-technological properties of substances, such as tapped density before and after package, flow property, the optimal composition of the tablet mass with lisinopril dihydrate was developed.
Conclusions. In the result of comparative study of the pharmacological properties of the experimental series of tablets with lisinopril dihydrate, 10 mg and medical product Lizinopril-Ratiopharm, 10 mg, we confirmed the practicability of determining and standardizing the index size and shape of particles for active and auxiliary substances in the formation of solids.


Keywords


lisinopril dihydrate; optical microscopy; laser diffraction; bulk density; powder flow

References


Siatynia, M. L., Popovych, V. P., Nehoda, T. S. (2011). Aktualni pytannia farmatsevtychnoi i medychnoi nauky ta praktyky, XXIV (1), 108–111.

Lazebnik, L. B., Komissarenko, I. A., Levchenko, S. V., Mikheeva, O. M., Silvestrova, S. Iu., Petrakov, A. V. (2012). Liki Ukraini, 10, 36–42.

Liapunov, M., Bezuhla, O., Pidpruzhnykov, Yu., Zhemerova, K., Soloviov, O., Takhtaulova, N. (2011). Nastanova ST-N MOZU 42-3.0:2011. – Likarski zasoby. Farmatsevtychna rozrobka (ICH Q8).

Gibson, M. (Ed.). (2009). Pharmaceutical preformulation and formulation: A practical guide from candidate drug selection to commercial dosage form. (2nd ed.), 199. Informa Healthcare USA, Inc., 559.

Salii, O. O., Bessarabov, V. I., Kyryliuk, A. S. (2018). Upravlinnia yakistiu v farmatsii: zbirnyk materialiv KhII naukovo-praktychnoi konferentsii z mizhnarodnoiu uchastiu, (18. 05. 2018). Kharkiv: NFaU, 175–176.

Salii, O. O., Baula, O. P., Bovhyria, I. M. (2017). KyivPharma–2017. Farmakolohiia ta farmatsevtychna tekhnolohiia v zabezpechenni aktyvnoho dovholittia: zbionyk naukovykh prats III Mizhnarodnoi naukovo–praktychnoi conferentsii. Kyiv: KNUTD, 115–119.

Shakin, Ye. S., Rybchuk, V. O., Prykhodko, R. M., Shteinhart, M. V. (2014). Farmakom, 4, 65–69.

Strylets,O. P., Strelnykov, L. S. (2009). Ukrainskyi zhurnal klinichnoi i laboratornoi medytsyny, 4(2), 38–41.

Derzhavna Farmakopeia Ukrainy. (2009). Derzhavne pidpryiemstvo “Ukrainskyi naukovyi farmakopeinyi tsentr yakosti likarskykh zasobiv”. (1–edition). Dopovnennia 3. Kharkiv: Derzhavne pidpryiemstvo “Ukrainskyi naukovyi farmakopeinyi tsentr yakosti likarskykh zasobiv”, 280.

Nazarova, O. S. (2015). Zbirnyk naukovykh prats spivrobitnykiv NMAPO im. P. L. Shupyka, 24(4), 277–284.

Biopharmaceutics classification system-based biowaivers M9 ICH harmonized guideline. (2018). Available at: https://www.ich.org/fileadmin/Public_Web_Site/ICH_Products/Guidelines/Multidisciplinary/M9/M9EWG_DraftGuideline_Step2_2018_0606.pdf


GOST Style Citations


1. Сятиня, М. Л. Дослідження асортименту антигіпертензивних лікарських препаратів на фармацевтичному ринку України / М. Л. Сятиня, В. П. Попович, Т. С. Негода // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. – 2011. – Вип. XXIV, №1. – С. 108–111.


2. Влияние ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на функцию почек и печени у больных артериальной гипертензией старших возрастных групп / Л. Б. Лазебник, И. А. Комиссаренко, С. В. Левченко и др. // Ліки України. – 2012. – № 10. – С. 36–42.


3. Настанова СТ-Н МОЗУ 42-3.0:2011. – Лікарські засоби. Фармацевтична розробка (ICH Q8) / М. Ляпунов, О. Безугла, Ю. Підпружников та ін. – К.: МОЗ України, 2012. – 28 с.


4. Pharmaceutical preformulation and formulation : A practical guide from candidate drug selection to commercial dosage form / ed. by Mark Gibson. – 2nd ed. by Informa Healthcare USA, Inc., 2009. – Vol. 199. – 559 p.


5. Салій, О. О. Дослідження показника «Розмір часток» субстанції диклофенаку натрію / О. О. Салій, В. І. Бессарабов, А. С. Кирилюк // Управління якістю в фармації : зб. матер. ХІІ наук.–практ. конф. за міжнар. участю (м. Харків, 18 трав. 2018 р.). – Х. : НФаУ, 2018. – С. 175–176.


6. Салій, О. О. Дослідження впливу фізико-хімічних властивостей парацетамолу на вивільнення із супозиторіїв / О. О. Салій, О. П. Баула, І. М. Бовгиря // KyivPharma-2017. Фармакологія та фармацевтична технологія в забезпеченні активного довголіття : зб. наук. праць III Міжнар. наук.-практ. конф. / під заг. ред. В. В. Страшного. – К. : КНУТД, 2017. – С. 115–119.


7. Застосування рентгеноструктурного аналізу для визначення технології виробництва таблеток леветирацетаму / Є. С. Шакін, В. О. Рибчук, Р. М. Приходько, М. В. Штейнгарт // Фармаком. – 2014. – № 4. – С. 65–69.


8. Стрилец, О. П. Разработка таблетированной формы гипотензивного препарата. Изучение некоторых физико-химических и технологических характеристик действующих веществ / О. П. Стрилец, Л. С. Стрельников // Укр. журн. клін. і лабораторної медицини. – 2009. – Т. 4, № 2. – С. 38–41.


9. Державна фармакопея України / Державне підприємство «Український науковий фармакопейний центр якості лікарських засобів». – 1–е вид. – Доп. 3. – Х. : Державне підприємство «Український науковий фармакопейний центр якості лікарських засобів», 2009. – 280 с.


10. Назарова, О. С. Оцінка еквівалентності in vitro генеричного лікарського засобу в формі таблеток з лізиноприлу дигідратом / зб. наук. праць співробіт. НМАПО ім. П. Л. Шупика. – 2015. – № 24 (4). – С. 277–284.


11. Biopharmaceutics classification system–based biowaivers M9 ICH harmonized guideline. – 2018. [Електронний ресурс]. – Режим доступу : https://www.ich.org/fileadmin/Public_Web_Site/ICH_Products/Guidelines/Multidisciplinary/M9/M9EWG_DraftGuideline_Step2_2018_0606.pdf





Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.

Abbreviated key title: Ukr. biopharm. j.

ISSN 2519-8750 (Online), ISSN 2311-715X (Print)